苦参碱主要是通过兴奋β受体,尤其是兴奋中枢的β受体,解除支气管痉挛及抑制抗体和慢反应物质的释放而产生平喘作用的。苦参碱在有钙或无钙克氏营养液中,均能对抗乙酰胆碱氯化钡兴奋离体豚鼠、大鼠气管和肠管的作用。苦参总碱、氧化苦参碱对组胺致喘豚鼠的平喘效果与氨茶碱基本相似,1小时平喘率都在90%以上,而对照组在15%左右;平喘时间上,氨茶碱在6小时平喘率是55%,苦参总碱则在80%以上。槐果碱Ach的致喘作用比氨茶碱强,其平喘作用可能是通过兴奋中脑的β-受体而起作用。酚红排泌法证明、小鼠灌胃苦参总碱、黄酮0.8g/kg,有明显祛谈作用。
5.安定作用
苦参总碱50-100mg/kg能明显抑制小鼠的自由活动;400mg/kg对小鼠被动活动明显抑制;100-200mg/kg能抑制孤独小鼠的欧斗攻击行为;苦参总碱25-40mg/kg与冬眠灵(5mg/kg)合用,可致小鼠翻正反射消失,100-200mg/kg苦参总碱能明显加强0.5mg/kg利血平对小鼠自发活动的抑制作用;苦参总碱50-200mg/kg与腹腔注射阈下剂量的戊巴比妥钠20-25mg/kg合用,可致小鼠入睡;分别与硫喷妥钠(腹腔注射,40mg/kg)、水合氯醛(腹腔注射,200mg/kg)合用,能显着加强其中枢抑制作用。亦能明显对抗中枢兴奋剂苯丙胺(腹腔注射,4-6mg/kg)及咖啡因(50mg/kg)所致的精神运动性兴奋;苦参总碱对士的宁及戊四氮所致的惊厥不但无对抗作用,反而使其惊厥增强和增加其动物死亡数;苦参总碱单独使用有轻度的镇痛作用,与阈剂量吗啡合用,可显着增加其镇痛百分率。
6.抗过敏作用
苦参碱可降低过敏介质的释放,为免疫抑制剂,其抑制50%T细胞增殖的浓度为0.55-0.56mg/ml;抑制IL-2产量的浓度为0.1mg/kg。
7.免疫抑制作用
苦参碱、氧化苦参碱在1/5 LD50剂量下对小鼠免疫功能均有抑制作用。兔、大鼠肌肉注射氧化苦参碱150mg/kg或100mg/kg对被动或主动皮肤过敏反应均有明显抑制作用,并对兔血清IgE抗体形成有明显抑制作用。腹腔注射氧化苦参碱200mg/kg.d,共21天,对小鼠速发型变态反应引起的死亡有保护作用。
8.其它作用
肌肉注射氧化苦参碱能明显对抗巴豆油、角叉菜胶(大鼠)和冰醋酸(小鼠)诱发的渗出性炎症。兔灌胃、皮下注射、静脉注射、腹腔注射和肌肉注射苦参煎剂、苦参注射液及苦参碱均有利尿作用,尿中氯化钠量有显着增加。苦参50%甲醇浸膏具有抗盐酸乙醇所致的溃疡作用,其活性成分为苦参酮(Kurarinone)。此外,苦参碱体内外均有抗菌作用,体内作用强度与氯霉素相当,醇浸膏体外有抗滴虫作用,其强度与蛇麻子相近。
参碱毒性
苦参(图8)
苦参碱注射于家兔,发现中枢神经麻痹现象,同时发生痉挛,终则呼吸停止而死。注射于青蛙,初呈兴奋,继则麻痹,呼吸变为缓慢而不规则,最后发生痉挛,以致呼吸停止而死;其痉挛的发作,恐系起因于脊髓反射的亢进。对家兔的最小致死量为0.4g/kg。苦参生物碱对冷血和温血动物均有引起痉挛和麻痹呼吸中枢的作用。接受较大剂量药物的小鼠出现燥跳、痉挛性抽搐等兴奋现象;静脉注射家兔开始出现畏惧不安,最后呼吸困难而死亡。槐果碱当大剂量(150mg/kg)注入家兔体内时,引起静脉充血、血压下降、呼吸次数明显减少,呼吸麻痹而中毒死亡。苦参生物碱LD50测定结果报道不一致。苦参总黄酮给小鼠静脉注射的LD50为103.1±7.66g/kg。小鼠肌肉注射和静脉注射氧化苦参碱的LD50分别为256.74±573.6mg/kg和144.2±22.8mg/kg。灌胃和肌肉注射苦参浸膏小鼠的LD50分别为14.5g/kg和14.4g/kg。小鼠皮下注射苦参结晶碱的LD50为571.2±48.8mg/kg犬肌肉注射苦参碱结昌(200mg/kg)或苦参浸膏(0.1g/kg),鸽肌肉注射苦参生物碱(100mg/kg)均未见中毒症状。苦参避孕栓对小白鼠阴道、宫颈无刺激性。
理化鉴别
(l)取该品横切片加氢氧化钠试液数滴,栓皮即呈橙红色,渐变血红色,久置不消失。木质部不呈现颜色反应。(检查色素)
(2)该品粉末0.5g,加1%盐酸15ml,水浴加热10min,滤过。分取滤液于3支小试管中,分别加入碘化铋钾、碘化汞钾及碘化钾碘试剂,均产生沉淀。(检查生物碱)
(3)取该品粉末0.5g,加甲醇10ml,加热回流10min,滤过。取滤液lml,置试管中,加镁粉少量与盐酸3-4滴,加热,显红色。另取滤液5μl,点于滤纸上,喷以5%三氧化铝乙醇溶液,晾干,置紫外光灯(254nm)下观察,显黄绿色荧光。(检查黄酮)
(4)薄层色谱取本品粉末0.5g,加氯仿25ml,浓氨试液0.3ml,放置过夜,滤过,滤液蒸干,残渣加氯仿0.5ml使溶解,作为供试品溶液。另取氯化苦参碱和槐定碱对照品,加乙醇制成每lml各含0.2mg的混合溶液,作为对照品溶液。吸取上述两种溶液各4μl,分别点于同一用2%氢氧化钠溶液制备的硅胶G薄层板上,以苯-丙酮-甲醇(8:3:O.5)为展开剂,展开,展距约8cm,取出,晾干,再以甲苯-醋酸乙酯-甲醇-水(2:4:2:1)10℃以下放置后的上层溶液为展开剂,展开,展距与第1次相同,取出,晾干,依次喷以碘化秘钾试液和亚硝酸钠乙醇试液。
供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同的两个棕色斑点。
品质标志《中华人民共和国药典》1995年版规定:该品含生物碱以苦参碱计算,不得少于2.0%。
采收炮制
采收加工:春、秋二季采挖。除去根头及小支根,洗净,干燥,或趁鲜切片,干燥。
拣净杂质,除去残茎,洗净泥土,用水浸泡,捞出,润透,切片,晒干;先需用糯米浓泔汁浸一宿,上有腥秽气并在水面上浮,并须重重淘过,即蒸,从巳至申出,晒干细锉用之。
药用价值
【药材】中药苦参为多年生落叶亚灌木植物苦参的根。在我国各地均产。每年春秋两季采收入药用。
【性味】味苦;性寒
【归经】肝;肾;大肠;小肠经;膀胱;心经;膀胱经
【应用】
1、治疗带下阴痒。对妇女带下色黄,以及男性阴肿阴痒均有很好的治疗作用。
2、治疗湿疹疥癣。苦参浴能够清除下焦湿热,并且杀虫止痒,对湿疹疥癣引起的皮肤瘙痒有很好的缓解作用。
本章未完 点击下一页继续阅读